(-)反式-4R(4-氟苯基)-3S-羟甲基-1-甲基哌啶的合成

摘要：

亚磷酸三乙酯与氯乙酸乙酯进行缩合、重排、脱氯乙烷合成磷酸酯,再与对氟苯甲醛经Knoevenagel反应合成肉桂酸酯,肉桂酸酯与丙二酸二乙酯胺解合成的N-甲胺基羰基乙酸乙酯环合得到哌啶二酮,环化物用硼氢化钾复合还原剂还原得±4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶,对混旋体进行手性拆分得目标产物(4R,3S)-4-氟苯基-3-羟甲基-1-甲基哌啶.选择自制酸载硅胶催化剂catl#、醋酸-乙二胺催化剂cat2#、复合相转移催化剂cat3#为各步催化剂,反应收率分别为89.1%,96.3%,86.5%,76.3%,87.2%,43.7%,总收率24.3%,比旋光度-36～-38°,纯度大于99%.

关键词：亚磷酸三乙酯、氯乙酸乙酯、N-甲胺基羰基乙酸乙酯、4-氟肉桂酸乙酯

分类号：TQ253.29(基本有机化学工业)

在线出版日期：2008-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：8-12,28