反溶剂重结晶法制备青蒿素超细粉体

摘要：

采用反溶剂重结晶法进行了青蒿素超细粉体的制备研究.以乙醇为溶剂,水为反溶剂,系统考察了药用辅料类型、反溶剂溶剂体积比、药物溶液浓度和混合强度对产品颗粒形貌和大小的影响.结果表明,辅料羟丙甲纤维素(HPMC)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用可有效控制颗粒形貌,反溶剂溶剂体积比为20,青蒿素乙醇溶液浓度为20 mg·m1-1,搅拌转速为8000 r·min-1时,浆料中可得到平均短径0.84μm、长径3μm的针状颗粒,此浆料经喷雾干燥可得到粒径为2～3 μm的类球形粉体颗粒.进一步采用红外光谱、X射线衍射、差热分析、比表面积测试对原料药及产品的特性进行了表征,结果显示,青蒿素经反溶剂重结晶过程与辅料HPMC间产生一定的氢键作用,超细粉体产品的结晶度及熔点降低,比表面积增至原料药的26.4倍.体外溶出测试结果表明,青蒿素超细粉体的溶出速率远优于原料药,超细药物粉体15 min即可溶出88.3％,而同期原料药的溶出度仅为2.1％.

关键词：青蒿素、反溶剂重结晶、超细粉体、溶出速率

所属期刊栏目：63

分类号：TQ460.6

资助基金：国家自然科学基金项目20821004,21006002;国家高技术研究发展计划项目2009AA033301

在线出版日期：2012-09-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1607-1614