齐墩果酸-阿司匹林缀合物促骨形成效果研究

摘要：

目的 探讨齐墩果酸-阿司匹林缀合物对血清素合成的抑制活性以及促骨形成活性.方法 采用高效液相色谱和ELISA试剂盒测试齐墩果酸-阿司匹林缀合物对RBL-2H3细胞中血清素合成的关键酶色氨酸羟化酶-1(TPH-1)的抑制率及含量.构建去势大鼠骨质疏松症模型 (osteoporosis in ovariectomized rats,OVX),并将骨质疏松大鼠随机分为齐墩果酸齐墩果酸-阿司匹林缀合物组、齐墩果酸和阿司匹林物理混合组、齐墩果酸组、阿司匹林物组、空白对照组 (OVX组)组、假手术组 (sham组)和阳性药物对照组,每组5只,给药35 d后采用高效液相色谱测试血清和小肠中血清素水平.采用MTT法测试缀合物对成骨细胞促进活性.结果 在RBL-2H3细胞中,齐墩果酸-阿司匹林缀合物对于TPH-1的抑制呈剂量依赖性,抑制率为11.9%～87.2%,其中缀合物3在10 μmol/L浓度下展现出了最高抑制率 (87.2%),并能较空白组 (216 ng/ml)显著地降低TPH-1含量(65 ng/ml),甚至略强于阳性药物组(69 ng/ml).与假手术组 (sham组)相比,大鼠摘除卵巢 (OVX组)后血清和小肠中血清素的水平明显增高,而经过给缀合物后的大鼠血清和小肠中血清素的水平却明显降低,其中缀合物3降低血清素的活性或较齐墩果酸组和阿司匹林物组的2.3倍以上;此外,齐墩果酸-阿司匹林缀合物能够促进乳小鼠成骨细胞增殖.结论 本研究为开发齐墩果酸类抗骨质疏松类药物提供了新的思路.

关键词：齐墩果酸-阿司匹林缀合物、血清素、骨质疏松

所属期刊栏目：39

分类号：R336(人体生理学)

在线出版日期：2017-07-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2258-2262,2266