抗癌药物喜树碱及其衍生物的研究概况

摘要：

@@ 喜树为山茱萸目珙桐科乔木植物,是我国特有的一种高大落叶乔木,广泛分布于长江流域及西南各省区[1].1966年美国的Monroe E.Wall首次从喜树茎的提取物中分离出喜树碱(eamlatotheein,CPT),随后人们研究发现喜树碱对胃肠道肿瘤、膀胱癌、肝癌和白血病等恶性肿瘤均有一定疗效.但它也产生了一定的副作用包括骨髓抑制、呕吐、腹泻[2]和严重的出血性膀胱炎等[3],在随后的十多年间相关研究大大减少,临床应用几乎陷入停顿[4].直到1985年发现喜树碱能阻断拓扑异构酶Ⅰ(Topo Ⅰ)的合成,Topo Ⅰ是一种与细胞分裂密切相关的一种酶,阻断这种酶的产生即可阻止癌细胞的生长,说明喜树碱的作用靶标是Topo Ⅰ而不是拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ),这正是喜树碱独特的抗癌机制[5],从而使喜树碱的研究进入了一个全新的阶段.喜树碱衍生物类化合物已成为继紫杉醇之后另一种天然植物来源的最重要的抗癌药,目前美国、日本、法国、德国、韩国和意大利的喜树碱及其衍生物研究在世界上处于领先地位.笔者就喜树碱及其衍生物的作用机制、化学合成方面进行了综述,并对未来的研究方向进行了展望.

机标关键词：抗癌药物、喜树碱衍生物、其衍生物、拓扑异构酶Ⅱ、拓扑异构酶Ⅰ、胃肠道肿瘤、作用机制、作用靶标、植物来源、研究方向、相关研究、细胞分裂、落叶乔木、美国、临床应用、类化合物、抗癌机制、化学合成、骨髓抑制、恶性肿瘤

所属期刊栏目：30

分类号：R97;R73

在线出版日期：2009-02-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1786-1788