3种环六缩酯肽类化合物体外抑制人食管癌活性的研究

摘要：

目的 检测3种环六缩酯肽类化合物对人食管癌细胞增殖活性的影响,初步探讨化合物结构与活性之间的关系.方法 利用溴化噻唑蓝四氮唑[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazoliumbromide,MTT]比色法检测3种环肽类化合物抑制人食管癌细胞增殖活性的影响.结果 Pullularin C对2种试验用人食管癌细胞[人食管癌高度分化细胞(T-Tn)和人食管癌中低度分化细胞(TE-2)]均显示极强的抑制作用,尤其是对T-Tn细胞的增殖的半数抑制浓度仅为65.12nmol/L,强于阳性对照紫杉醇和顺铂;而结构相似的化合物[Phe3,N-MeVal5]Destruxin B和Pseudodestruxin C对T-Tn和TE-2细胞的增殖显示中等程度抑制活性或不显示抑制活性.结论 Pullularin C对2种试验用人食管癌细胞均显示极强的抑制作用;[Phe3,N-MeVal5]Destruxin B和Pseudodestruxin C均属于Destruxin类的19元环六缩酯肽化合物,而Pullularin C属于18元环六缩酯肽化合物,基本骨架不同可能是造成它们活性差别很大的原因.

关键词：食管肿瘤、环肽类、细胞增殖

所属期刊栏目：34

分类号：R735.1(肿瘤学)

资助基金：国家自然科学基金81072551

在线出版日期：2013-10-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1007-1009