基于增溶作用的阿苯达唑分散片研究
为提高阿苯达唑的溶出性能,解决普通片剂可能造成患者吞咽困难等问题,基于增溶作用,研究探索制备阿苯达唑分散片的处方及工艺.首先,考察加入表面活性剂、用亲水性包合材料制成包合物对片剂溶出度的影响,筛选增加药物溶解度的方法;其次,采用单因素试验,以可压性、硬度、崩解时限、溶出度为考察指标,对黏合剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂等进行筛选,通过正交试验优化处方及工艺;最后,按最优处方及工艺制备3批阿苯达唑分散片,进行质量评价,采用紫外分光光度法测定其含量和溶出度.结果表明,联合使用十二烷基硫酸钠和聚山梨酯80可增加阿苯达唑在水中的溶解度;阿苯达唑分散片的优选处方如下:十二烷基硫酸钠用量为3％(质量分数,下同),PVPP用量为16％(内外加比例为1:1),聚山梨酯80用量为3％,羟丙基甲基纤维素溶液用量为3％,硬脂酸镁用量为1％,采用湿法制粒压片;制备的不同批次阿苯达唑分散片在122 s内完全崩解,药物在45 min时累积溶出度均大于80％,符合2020年版《中华人民共和国药典》要求.所研制的阿苯达唑分散片处方合理,制备工艺可行,体外质量良好,为改善生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物口服制剂的生物利用度提供了研究思路和理论依据.
药剂学;阿苯达唑;分散片;处方与工艺;溶出度;增溶作用
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R944.4(药剂学)
河北省自然科学基金生物医药联合基金培育项目;河北省高等学校科学技术研究重点项目
2021-12-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共8页
619-626
