生物碱aaptamine的全合成研究

摘要：

生物碱aaptamines具有广泛的生物活性,有着重要的医药研究价值.以高藜芦胺为起始原料,经酰化、Bischler-Napieralski反应、氧化、硝化得到6,7-二甲氧基-8-硝基异喹啉-1-甲醛(9).化合物9经Henry反应,用叔丁醇钾作碱催化与硝基甲烷反应得到1-(6,7-二甲氧基-8-硝基异喹啉)-2-硝基乙醇(10),化合物10再在DMAP催化、乙酸酐作用下脱水成(E)-6,7-二甲氧基-8-硝基-1-(2-硝基乙烯基)异喹啉(11),最后铁粉还原关环成功合成了aaptamine,总收率为28％.aaptamine盐酸盐结构经1HNMR、13CNMR和HRMS表征确认,其他中间体结构均经1H NMR、13C NMR表征确认.

关键词：生物碱、aaptamine、全合成、Henry反应、催化脱水

所属期刊栏目：45

分类号：O621.3(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金21302038,21476059;河北省自然科学基金B2013202237

在线出版日期：2016-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：44-49