联杂环类新型蛋白激酶抑制剂的设计、合成及抗癌活性的研究

摘要：

目的:分析现有的蛋白激酶抑制剂的结构特征,将联杂环(嘧啶联苯)确立为母核骨架的模型,围绕嘧啶联苯这个骨架,在该模型基础上设计并合成新型的类药性小分子.方法:采用拼合原理反复优化嘧啶联苯这个母环模型,得到一系列结构新颖的联杂环类化合物.采用噻唑蓝法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性的初步测定.结果:试验结果显示该类联杂环化合物对肿瘤细胞的增长具有抑制作用.结论:通过采用确定中心药效团并对其衍生化的方法,发现了一系列以嘧啶联苯为中心药效团的新型抗肿瘤化合物.

关键词：蛋白激酶、抑制剂、联杂环、抗癌

所属期刊栏目：21

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：哈尔滨医科大学附属第一医院科研基金2013Y09Supported by research fund from the First Affiliated Hospital of Harbin Medical University grant 2013 y09

在线出版日期：2015-12-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：882-884,887