莫吉司坦的合成工艺的改进

摘要：

目的:合成莫吉司坦,并对其合成工艺进行改进.方法:以愈创木酚甘油醚(2)为起始原料,经高碘酸氧化成醛,简单分离提取后与半胱胺盐酸盐环合得1,3-四氢噻唑,最后在脱水剂的作用下与丙二酸单乙酯进行酰胺化而制得目标化合物.结果:总收率为72.0%,结构经1H-NMR和熔点确证.结论:改进后的工艺操作简便易行,同时最后一步酰胺化操作,用丙二酸单乙酯替代丙二酸单乙酯酰氯,降低了工业污染的可能性.

关键词：莫吉司坦、愈创木酚甘油醚、丙二酸单乙酯、丙二酸单乙酯酰氯

所属期刊栏目：17

分类号：R313;R914(医用一般科学)

资助基金：海南省科技厅基金资助项目081012

在线出版日期：2015-12-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1015-1016,1020