乐伐替尼的合成

摘要：

以4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯为原料,与米氏酸、原甲酸三甲酯发生缩合得到4-[(2,2-二甲基-4,6-二氧代-1,3-二噁烷-5-亚甲基)氨基]-2-甲氧基苯甲酸甲酯(4),随后经环合、氯代、氨化反应生成4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(7).7与3-氯-4-氨基苯酚盐酸盐反应制得4-(4-氨基-3-氯苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(8),最后与氯甲酸苯酯、环丙胺经一锅反应制得乐伐替尼.目标产物结构经核磁、质谱分析得到确证,总收率约34％(以4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯计).改进后的工艺操作简单,降低了原料成本,且各步反应收率较高.

关键词：乐伐替尼、酪氨酸激酶抑制剂、抗肿瘤药、合成

所属期刊栏目：44

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：湖北省教育厅项目;湖北科技学院药学重点学科项目

在线出版日期：2020-03-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：21-25