诺米林平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

摘要：

目的:测定诺米林的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其剂型设计提供依据.方法:采用摇瓶法和超高效液相色谱法(UPLC)测定诺米林有机溶剂、表面活性剂及磷酸盐缓冲液的平衡溶解度,观察正辛醇-水/磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,色谱柱为Ultimate(R) UPLC AQ-C18(100 mm×2.1 mm,1.8 μm),流动相为乙腈-水(45∶55),柱温30℃,检测波长210 nm.结果:37℃时诺米林在水中的平衡溶解度为14.12 mg/L,在二氯甲烷中溶解度最大为214 209.12 mg/L;诺米林的表观油水分配系数为131.05(lgP =2.12),在pH 3.0缓冲液中表观油水分配系数最大为783.07(lgP=2.89);十二烷基硫酸钠(SDS)对诺米林具有较强的增溶能力.结论:诺米林水溶性差,但渗透性较好,适合制成口服制剂.

关键词：诺米林、平衡溶解度、表观油水分配系数、超高效液相色谱法、生物利用度

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分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：贵州省科学技术基金项目黔科合J字20132037;贵州省社发攻关项目黔科合SY字20153032;贵州省联合基金项目黔科合LH字20147091

在线出版日期：2019-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：912-915