抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究

摘要：

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品.方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经1 H NMR,13C NMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测.结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品.结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95％以上.

关键词：马蹄金素衍生物、L-酪氨酸甲酯盐酸盐、代谢产物、合成工艺、替芬泰

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分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81760623;贵州省高层次创新人才项目黔科合平台人才20165678

在线出版日期：2018-11-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1198-1202,1208