紫罗兰酮生物碱异唑衍生物的合成及其抗肿瘤转移活性研究

摘要：

目的 设计并合成紫罗兰酮生物碱异唑类衍生物,结合活性筛选,发现具有活性的新型紫罗兰酮生物碱衍生物.方法 制备(R)-紫罗兰酮,在此基础上经过11步有机合成反应制备紫罗兰酮生物碱异唑衍生物.目标衍生物经核磁共振波谱和高分辨质谱表征其化学结构.通过乳腺癌细胞趋化迁移实验筛选衍生物的抗肿瘤转移活性.结果 共制备8个目标衍生物,经抗肿瘤转移活性筛选发现,化合物12c活性同Ion-31a相当,强于阳性对照化合物PI3K抑制剂LY294002.结论 所有目标衍生物均为新化合物,其中苯甲腈取代异唑化合物12c具有显著抗肿瘤转移活性.

关键词：手性紫罗兰酮生物碱、异唑、乳腺癌、抗肿瘤转移

所属期刊栏目：35

分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金面上项目;天津市自然科学基金资助项目

在线出版日期：2020-11-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：2109-2116