苦碟子注射液对大鼠肝微粒体CYP450酶5个亚型的体外抑制作用

摘要：

目的 研究苦碟子注射液对大鼠肝微粒体CYP450酶的体外抑制作用.方法 制备大鼠肝微粒体.将苦碟子注射液分别与混合探针药物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、睾酮和氯唑沙宗共同孵育,UPLC-MS/MS法检测各探针药物的代谢物.结果 在测定浓度范围内,苦碟子注射液对CYP2E1、CYP2C9和CYP2C19的活性抑制率小于50％;对CYP1A2、CYP3A4的IC50值分别为12.68％、8.11％,远高于临床日用药浓度0.20％～0.80％.结论 在正常剂量下,苦碟子注射液对大鼠CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19几乎不显示抑制作用,对CYP1A2、CYP3A4几乎没有抑制作用.

关键词：苦碟子注射液、肝微粒体、CYP450酶、探针药物、UPLC-MS/MS

所属期刊栏目：33

分类号：R966(药理学)

资助基金：国家自然科学基金青年基金资助项目81503244;北京中医药大学基本科研业务费资助项目2015-JYB-JSMS042

在线出版日期：2018-07-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1312-1318