Wee1激酶抑制剂adavosertib

摘要：

Wee1激酶是参与细胞周期G2/M检查点和DNA损伤修复过程的关键激酶.超过50％的肿瘤存在p53基因缺失或突变,导致细胞周期G1/S检查点的缺陷,使得肿瘤细胞DNA的复制及损伤修复过程更依赖于G2/M检查点.抑制Wee1激酶活性后,肿瘤细胞的DNA损伤不能及时修复便进入M期,造成基因组不稳定性和染色体缺失,引发有丝分裂灾难,导致肿瘤细胞凋亡.adavosertib是阿斯利康公司研发的小分子选择性Wee1激酶抑制剂,通过选择性抑制Wee1激酶,阻滞p53基因缺陷型肿瘤在G2/M期检查点的DNA损伤修复,导致肿瘤细胞死亡,最终达到治疗肿瘤的目的.目前adavosertib单用或与其他抗癌药物联合的研究正处于 Ⅰ/Ⅱ 期临床研究中,其有效性和安全性已经得到验证.

关键词：adavosertib、Wee1激酶抑制剂、抗肿瘤

所属期刊栏目：33

分类号：R91(药物基础科学)

资助基金：中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费资助项目2016-I2M-3-022、2017-I2M-2-019

在线出版日期：2018-05-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：989-996