阿司匹林联合华法林对HepG2细胞中CYP3A4酶的抑制作用

摘要：

目的 研究阿司匹林联用华法林对肝药物代谢酶CYP3A4活性的影响及其机制.方法 不同质量浓度的阿司匹林、华法林及联合用药处理HepG2细胞48 h,采用MTT法检测细胞存活率;通过荧光素酶报告基因技术检测各组对PXR转录酶活性和酶CYP3A4活性的影响;采用荧光定量PCR法和Western blotting法检测HepG2细胞的酶CYP3A4的mRNA和蛋白表达水平.结果 与对照组比较,阿司匹林组、联合用药组细胞的孕烷X受体(PXR)转录酶活性、酶CYP3A4活性均显著降低(P<0.01),CYP3A4 mRNA和蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.01),华法林组均无显著差异.结论 阿司匹林联用华法林能够抑制药物代谢酶CYP3A4活性,其机制可能是通过抑制PXR受体的mRNA和蛋白表达实现的.

关键词：阿司匹林、华法林、HepG2细胞、CYP3A4、PXR

所属期刊栏目：32

分类号：R965(药理学)

在线出版日期：2017-11-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1819-1823