无梗五加果实提取物对大鼠CYP450活性的影响

摘要：

目的 研究无梗五加果实提取物对大鼠CYP450亚型CYP1A2、CYP2C19、CYP2E1、CYP3A4活性的影响.方法 以咖啡因、奥美拉唑、氯唑沙宗和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2C19、CYP2E1和CYP3A4特异性探针药物,配制cocktail混合探针溶液,建立同时测定4种探针药物血药浓度的高效液相色谱法.将SD大鼠随机分为无梗五加果实70%乙醇提取物组、水提取物组和对照组,每天分别ig无梗五加果实70%乙醇提取物溶液、水提取物溶液和溶剂10 mL/kg,连续给药1周,于第8天ip混合探针药物10 mL/kg,分别在给药0、0.083、0.25、0.417、0.583、0.833、1、2、3、5、8、11、12 h于大鼠眼眶静脉丛采血,采用HPLC法对血浆样品进行分析,对给药组和对照组探针药物的药动学参数生物半衰期(t1/2)进行比较.结果 与对照组比较,无梗五加果实水提取物组和70%乙醇提取物组咖啡因、咪达唑仑的t1/2显著降低,奥美拉唑、氯唑沙宗的t1/2显著增加,差异均具有统计学意义(P<0.05、0.01).结论 无梗五加果实70%乙醇提取物和水提取物对大鼠的CYP2C19、CYP2E1有抑制作用,对大鼠的CYP1A2、CYP3A4有诱导作用.

关键词：无梗五加果实、CYP450、cocktail、探针药物

所属期刊栏目：32

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：辽宁省自然科学基金资助项目20102147,辽宁中医药大学优秀青年药学人才基金项目yxrc0902

在线出版日期：2017-08-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1410-1415