达沙替尼衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要：

目的 设计并合成达沙替尼衍生物,并研究其抗肿瘤活性.方法 以达沙替尼、四乙二醇和五乙二醇单甲醚为原料,通过取代反应合成达沙替尼衍生物,并考察目标化合物对K562细胞增殖的抑制作用.结果 设计并合成了4个达沙替尼衍生物,结构经1H-NMR和MALDI-TOF-MS确证.其中2个化合物JK220324和JK220326的抗肿瘤活性较达沙替尼高,IC50分别为0.50、0.34 nmol/L,较达沙替尼(0.76 nmol/L)低.结论 达沙替尼用小分子聚乙二醇衍生,有望获得活性更好、毒性更小的化合物.

关键词：达沙替尼、慢性粒细胞白血病、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：32

分类号：R914.2;R966(药物基础科学)

资助基金：天津市科技计划项目15PTSYJC00220

在线出版日期：2017-08-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1393-1396