TJ1508的合成及晶型研究

摘要：

目的：研发一种新型唑烷酮类抗生素((3R,3aS)-7-(6-((S)3-甲基-2-唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]唑[3,4-d][1,4]嗪-3-基)甲基)磷酸单酯（TJ1508）的合成工艺，并研究其晶型。方法以磷酸二苄酯中间体为原料，通过酸催化脱苄基得到 TJ1508，在不同的溶剂体系中析晶得到不同晶型，采用粉末 X 射线衍射分析（PXRD）和差示扫描量热分析（DSC）对其进行表征，并对其进行加速稳定性试验和溶剂残留检测。结果目标化合物的收率最高为89%，得到3种不同的晶型A、B和C，稳定性、溶剂残留和钯残留均优于化合物专利无定型产品。结论设计了一种TJ1508的简易合成路线，得到3种稳定的晶型，其中晶型C最为稳定。

关键词：TJ1508、唑烷酮、磷酸二苄酯、抗生素、晶型

所属期刊栏目：32

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2017-03-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：165-169