雷公藤红素纳米混悬剂的制备及其抗肿瘤作用研究

摘要：

目的：制备雷公藤红素纳米混悬剂，并进行体内外抗肿瘤作用研究。方法采用超声注入联合旋转蒸发法制备雷公藤红素纳米混悬剂，以粒径大小为指标，筛选合适的稳定剂；采用动态光散射法、透射电镜考察粒径和形态，并对其不同介质稳定性、体外释放、溶血性、体外抗肿瘤活性进行研究；建立H22荷瘤小鼠模型，以雷公藤红素注射液为对照组，2 mg/kg iv给药，考察体内抗肿瘤作用。结果聚乙二醇-聚己内酯（mPEG2000-PCL2000）为雷公藤纳米混悬剂的优良的稳定剂，所制备的纳米混悬剂粒径为（67.1±3.0）nm，Zeta电位为（?10.4±1.45）mV，多分散性指数为0.232±0.08，近乎为球形，分布比较均匀。在磷酸缓冲液（PBS）、血浆、生理盐水、5%葡萄糖中均稳定；体外缓慢释放，在144 h累积释放率达到74.04%；MTT结果显示雷公藤红素纳米混悬剂对HepG2细胞的毒性强于溶液（IC50,1.179μg/mL vs2.377μg/mL，P＜0.05）。体内研究中雷公藤红素纳米混悬剂对H22荷瘤小鼠的的抑瘤率显著高于注射液组（70.36%vs 51.1%，P＜0.05）。结论制备的雷公藤红素纳米混悬剂粒径小、载药量高、稳定性好，显著提高了雷公藤红素的抗肿瘤效果，可以作为雷公藤红素作为抗肿瘤药物应用的合适剂型。

关键词：雷公藤红素纳米混悬剂、雷公藤红素、制备、HepG2细胞、药效学

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目U1401223，81460734

在线出版日期：2016-11-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1528-1534