安立生坦的合成工艺改进研究

摘要：

目的 对安立生坦合成工艺的改进进行研究.方法 以二苯甲酮为起始原料,经过缩合、醇解、水解、拆分和取代反应合成安立生坦.醇解采用盐酸进行反应,采用拆分剂盐酸盐和碱试剂通过“一锅法”进行拆分.结果 优化了醇解和拆分反应,避免了高毒性物质的产生;优化后,安立生坦的质量分数为99.7％,光学纯度达99.8％,工艺的总收率为30.0％.结论 安立生坦的合成工艺改进后操作性好,条件温和,避免产生基因毒性和其他高毒性物质,成本较低,更适于药品的工业化生产.

关键词：安立生坦、合成工艺、一锅法、工业化生产

所属期刊栏目：31

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2016-05-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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