lesinurad的合成工艺研究

摘要：

目的：寻找一条合成尿酸转运体1（URAT1）抑制剂 lesinurad 的实用的合成路线。方法利用1-溴萘和环丙基溴化镁作为起始原料，经过10步反应合成了目标化合物lesinurad，并着重研究了由中间体4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯（4）合成中间体3-氨基-4-(4-环丙基萘-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮（7）的方法。结果合成了目标化合物，并利用IR、MS和1H-NMR确证了结构，此路线所得产品收率为18.2%，质量分数为99.17%。同时得到了一条由化合物4合成化合物7的新路线，大幅度提高了合成化合物7的收率。结论得到了一条合成lesinurad的实用路线，并获得了一种产率更高的合成重要中间体7的新方法。

关键词：lesinurad、URAT1抑制剂、合成工艺、高尿酸血症、痛风

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目21302141；天津市应用基础与前沿技术研究计划项目14JCQNJC12900

在线出版日期：2015-02-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1-7