阿糖胞苷在大鼠体内转化为阿糖尿苷的药动学研究

摘要：

目的：建立测定大鼠血浆中阿糖尿苷的LC-MS/MS方法，用于大鼠尾iv注射用盐酸阿糖胞苷后阿糖尿苷在体内的药动学研究。方法采用LC-MS/MS法。ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.7μm）；流动相：水-乙腈，梯度洗脱；体积流量：0.2 mL/min；柱温：40℃；进样量：5μL。离子源：ESI源；扫描方式：多反应监测（MRM）方式，扫描时间为0.1 s；毛细管电压：2.5 kV；锥孔电压：26 V；离子源温度：110℃；去溶剂气温度：350℃；去溶剂气流量：500 L/h；锥孔气流量：50 L/h。采用回归方程计算血浆中阿糖尿苷。SD大鼠尾iv注射用盐酸阿糖胞苷，制备血药质量浓度-时间曲线，计算药动学参数。结果阿糖尿苷在1.0～1000 ng/mL线性关系良好，日内、日间RSD值均小于15%，准确度在±15%，平均提取回收率在90%以上，基质效应在97.3%，稳定性良好。药动学参数：tmax是1.0 h，Cmax是134.2 ng/mL， AUC0-t是2316.0 ng·h/mL，t1/2是4.3 h。结论该方法适合大鼠尾iv阿糖胞苷后阿糖尿苷在体内的药动学研究。

关键词：阿糖尿苷、阿糖胞苷、大鼠、药动学、LC-MS/MS

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81360485；江西省自然科学基金资助项目20132BAB215023

在线出版日期：2014-10-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：984-987