头孢美法仑的合成及其体外抗肿瘤活性研究

摘要：

目的：设计合成头孢美法仑，并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯（GCLE）为原料，经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑，并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑，利用MS和1H-NMR确证了结构；体外活性实验中，头孢美法仑在体外基本无毒，酶解后 IC50为（101.97±1.705）μmol/L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用，而酶解前在体外基本无毒性，为颇具前景的前药，值得进一步研究。

关键词：头孢美法仑、二苯甲酮、美法仑、7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯、抗肿瘤活性

分类号：R914.2;R965.1(药物基础科学)

在线出版日期：2014-06-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：455-458