聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂的研究进展

摘要：

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在碱基切除修复过程中扮演着非常重要的角色,其抑制剂可通过靶向同源重组修复缺陷来选择性杀灭癌细胞,是癌症治疗的一种较理想的方法.自2010年以来,PARP作为抗肿瘤治疗的热门靶点受到了广泛关注和深入研究,并取得了重要进展.奥拉帕利(olaparib)是首个上市的PARP-1抑制剂,在具乳腺癌易感基因(BRCA)缺陷的女性乳腺癌临床治疗中获得巨大成功.近几年来,相继有维利帕利(veliparib)、尼拉帕利(niraparib)、他唑帕利(tala-zoparib)等进入了临床试验阶段,进一步确立了PARP-1及其抑制剂在癌症临床治疗中的重要性.本文对PARP-1蛋白及其抑制剂的研究进展进行综述,重点介绍几类活性较好、结构新颖的PARP-1抑制剂的作用机制和构效关系等,并对未来PARP抑制剂的发展前景和趋势进行展望.

关键词：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶、抑制剂、乳腺癌、抗肿瘤药

所属期刊栏目：47

分类号：R916;R96(药物基础科学)

资助基金：国家"重大新药创制"重大专项资助项目2018ZX09J18102

在线出版日期：2021-01-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：765-773