硝基取代姜黄素类似物的合成及其对肝癌细胞的凋亡诱导活性

摘要：

目的 以取代苯甲醛和丙酮为原料,设计合成具有肿瘤抑制活性的单羰基姜黄素类似物.方法 以丙酮、取代苯甲醛为原料,通过羟醛缩合反应制得目标化合物.采用MTT法和流式细胞术,检测化合物对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性和凋亡诱导活性.通过www.molinspiration.com网站计算化合物的理化性质.结果 合成了6个单羰基姜黄素类似物,结构经1H NMR、13C NMR和MS进行确证.化合物1对HepG2细胞增殖抑制活性和凋亡诱导活性比姜黄素具有更显著.通过药物的理化性质计算,化合物1较其他化合物具有更合理的脂水分配系数(CLogP),更易透过细胞膜.结论 在单羰基姜黄素类似物的芳环邻位引入硝基有助于提高其抗癌活性,对设计、合成具有更优抗癌活性的单羰基姜黄素类似物具有重要参考意义.

关键词：姜黄素类似物、硝基、合成、增殖抑制、凋亡

所属期刊栏目：46

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：山东省抗体制药协同创新中心开放课题资助项目CIC-AD1822,CIC-AD1824;山东省自然科学基金资助项目ZR2018LH022

在线出版日期：2020-01-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：467-471