新型嘌呤衍生物F7热敏脂质体的制备和评价研究

摘要：

目的 制备F7热敏脂质体, 对其物理化学性质进行表征, 并考察其体外抗肿瘤活性.方法 以二棕榈酰磷脂酰胆碱、肉豆蔻酰溶血卵磷脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为膜材, 采用pH梯度主动载药法制备F7热敏脂质体;HPLC法测定F7热敏脂质体包封率、载药量;差示扫描量热仪考察脂质体相变温度;原子力显微镜表征脂质体形态;利用透析方法检验脂质体的热敏释放;采用激光粒度仪考察脂质体粒径与电位的分布情况;MTT法测量F7及F7热敏脂质体细胞毒性;利用Design-expert软件优化F7热敏脂质体的冻干工艺.结果 F7热敏脂质体的包封率为 (97.56±0.22) ％, 载药量为 (1.51±0.01) ％;其相变温度为39.9℃, 呈电负性, 电位为 (-15.10±0.85) mV, 粒径为 (86.94±1.21) nm, 多分散系数为0.17±0.01.F7热敏脂质体与F7普通注射液相比, 对肺癌细胞H1299和乳腺癌细胞MCF-7具有更强的生长抑制作用, 且具有浓度依赖性.脂质体冻干后复溶, 状态良好, 包封率仍达95％, 粒径约为130 nm.结论 pH梯度主动载药法制备F7热敏脂质体包封率高, 稳定性好, 方法简便易行, 为后续F7制剂研发提供依据.

关键词：热敏脂质体、pH梯度载药法、包封率、细胞毒性

所属期刊栏目：45

分类号：R94(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金2018KJ124

在线出版日期：2019-06-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：714-722