进入临床试验的小分子趋化因子受体5拮抗剂及其耐药性研究进展

摘要：

趋化因子受体5 (CCR5) 能介导HIV-1与细胞膜的融合, 是HIV-1入侵细胞的主要辅助受体之一.CCR5拮抗剂可与其结合, 致CCR5发生构象变化从而阻断HIV-1感染.目前已筛选出多个活性强且耐受性好的小分子CCR5拮抗剂并进入了临床试验阶段.随着CCR5拮抗剂的广泛使用, 病毒耐药性也逐渐产生, 且已有不少关于此类药物相关的体内外抗病毒治疗失败的研究报道.本文就CCR5如何介导HIV感染细胞机制、目前已上市的马拉维诺和其他进入临床试验的小分子CCR5拮抗剂研发现状及其耐药性研究进展进行综述.

关键词：HIV-1、趋化因子受体5拮抗剂、HIV嗜性、耐药性

所属期刊栏目：45

分类号：R512.91(传染病)

资助基金：国家科技重大专项;实验室开放基金

在线出版日期：2019-06-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：651-658