取代苄基哌嗪类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性的研究

摘要：

目的 以取代苄基哌嗪为基本原料,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的哌嗪类化合物.方法 以苯甲酸为初始化合物,合成中间体苯甲酸(2-氯)乙酯,将中间体分别与15种取代苄基哌嗪进行反应,合成目标化合物.采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性并计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物.结果 合成苄基哌嗪类化合物15个,结构经IR、1H NMR、MS和元素分析进行确证.经初步筛选表明化合物3h、3o的PTK抑制活性较高.结论 目标化合物合成方法简单,反应温和,原料易得廉价.化合物3h、3o的PTK抑制活性较强.

关键词：哌嗪、合成、蛋白酪氨酸激酶、活性

所属期刊栏目：45

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目21506120;山西大同大学科学基金资助项目2016K5;山西大同大学博士启动基金项目2012-B-07,QD201049

在线出版日期：2018-06-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：57-60