芳基苄砜类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价

摘要：

目的：以Ex-Rad为先导化合物，设计合成具有蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料，合成中间体3a～3f，用过氧化氢在冰乙酸中将3a～3f氧化成目标化合物4a、4b、5a～5f。用酶联免疫吸附法（ELISA）测定PTK抑制活性，计算抑制率，筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个，结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单，原料廉价易得。 ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。

关键词：设计合成、芳苄基砜、蛋白酪氨酸激酶抑制剂

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81273431，81072531，30770655，21102176

在线出版日期：2015-07-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：351-354