新药研究与开发
2个激酶抑制剂签署专利权协议美国 Ignyta 和意大利 Nerviano 公司宣布已经为其2个激酶抑制剂（一类新药 RXDX-103和 RXDX-104）签署了全球开发和专卖的专利权协议。丧失对细胞周期的控制是癌症的标志性特征，干扰 DNA 复制过程是癌症治疗的有效策略。目前上市的化疗药、抗代谢药、拓扑异构酶抑制剂、交联和插入剂虽然抑制 DNA 复制，但是作用面广，靶标外效应导致毒性，剂量的提升受到限制。丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶作用于细胞分裂的合成期，RXDX-103是细胞分裂周期7（Cdc7）有关的蛋白激酶抑制剂，以非 P53依赖方式选择性杀死肿瘤细胞，而对非肿瘤细胞无影响。RXDX-103在体外对 Cdc7有高强度选择性抑制作用，已证实其单药和与化疗药伍用均有抗肿瘤效应。RXDX-104是酪氨酸激酶转染重排（rearranged during transfecticn）高选择性抑制剂，可减少非选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGF 等引起的毒性，是目前临床迫切需要的抗肿瘤新药。
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R73;R97
2014-11-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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