盐酸米托蒽醌热敏脂质体的制备及评价

摘要：

目的 制备盐酸米托蒽醌长循环热敏脂质体(M-LTL),建立其含量及包封率测定方法,并对其体内外热敏性进行研究.方法 薄膜分散及pH梯度法制备M-LTL,高效液相色谱法(HPLC)测定脂质体中盐酸米托蒽醌(MIT)的含量,微柱离心法测定包封率.测定不同温度下M-LTL的释药率.以荷H22肝癌小鼠为肿瘤模型,肿瘤生长曲线和抑瘤率为指标,评价M-LTL的抑瘤效果.结果:M-LTL粒径均一,平均粒径为92 nm,平均包封率为99.8％.辅料和溶剂不干扰主药含量测定,线性范围2～20.0 μg/ml.体外释药表明,药物在37℃与42℃下30 min内释药率分别为5.7％和63.7％.体内实验中M-LTL加热组和M-LT不加热组抑瘤率分别为81.5％和61.1％.结论 所制备的M-LTL粒径均一,包封率高.含量及包封率测定方法简便快捷,准确可靠.M-LTL加热时能够快速释药,具有热敏性,与热疗相结合能够有效抑制肿瘤生长.

关键词：盐酸米托蒽醌、热敏脂质体、高效液相色谱法、体外释药、抑瘤率

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分类号：R94(药剂学)

资助基金：国家科技重大专项综合性新药研究开发技术大平台资助项目2012ZX09301003-001

在线出版日期：2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：470-474,480