抗伊马替尼耐药的Bcr-Abl抑制剂的设计、合成与评价

摘要：

目的 针对慢性粒细胞白血病,以Bcr-Abl酪氨酸激酶为靶点,进行抗伊马替尼耐药作用的Bcr-Abl抑制剂的研究.方法 基于STI-571与BMS-354825的结构设计了一系列以2-甲基-5-羰基-1,3-硒唑为母核的硒唑甲酰胺类化合物.并对目标化合物进行了STI-571耐药细胞株K562的筛选.结果与结论 本研究共设计合成目标化合物16个,结构均经1H NMR、MS确证.生物活性评价结果表明,化合物I7和I10对K562/R抑制活性与阳性化合物较为接近,化合物I11抑制作用最强,并对K562/R表现出选择性.

关键词：慢性粒细胞白血病、Bcr-Abl酪氨酸激酶、抗耐药、硒唑甲酰胺

所属期刊栏目：40

分类号：R916(药物基础科学)

在线出版日期：2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：453-459