拓扑异构酶1及其喜树碱类抑制剂的临床研究进展

摘要：

DNA拓扑异构酶1(Top1)是一种重要的核酶,在DNA复制、转录、重组、修复、染色质组装和染色体分离等细胞代谢过程中,控制和修饰DNA拓扑结构.而且,Top1在多种肿瘤细胞中均过度表达.Top 1作为抗肿瘤药物靶点的确认,促进了新型抗肿瘤药物的发展.目前,研究最多的Top 1抑制剂主要是喜树碱类,已有3个喜树碱类药物上市(拓扑替康、伊立替康和贝洛替康).本文对Top 1结构和功能的最新研究结果及其喜树碱类抑制剂的近期临床研究进展进行综述.

关键词：拓扑异构酶1、结构、功能、拓扑异构酶1抑制剂、喜树碱类

所属期刊栏目：40

分类号：R914.2;R969(药物基础科学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2012ZX09301003-004

在线出版日期：2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：405-414