抗HIV药物胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的体外药效学评价

摘要：

目的 考察胆固醇基磷酰齐多夫定(CPZ)自组装体的体外抗人免疫缺陷病毒(HIV)作用,为其治疗艾滋病提供实验依据.方法 制备CPZ自组装体,以HIV-1感染的MT4细胞为实验模型,以合胞体产生为评价指标,与原药齐多夫定(AZT)比较,考察CPZ自组装体的抗HIV作用.同时采用MTT法考察CPZ自组装体的细胞毒性.考察了RAW264.7细胞对CPZ自组装体的吞噬作用.结果 CPZ自组装体的抗HIV活性与AZT比较大大增强,其半数有效浓度(EC50)是AZT的1/10 ～1/50,选择系数较大,安全性高.结论 CPZ自组装体的抗HIV作用较强,有望成为治疗艾滋病新药.

关键词：齐多夫定、前药、自组装、人免疫缺陷病毒

所属期刊栏目：40

分类号：R978.7;R96(药品)

资助基金：国家科技重大专项"重大新药创制"资助项目2012ZX09103101-059;国家科技重大专项综合性新药研究开发技术大平台资助项目2012ZX09301003-001

在线出版日期：2013-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：69-72