天然药物研发过程中药理学问题的再思考

摘要：

天然产物由于具有结构多样性和广泛的生物学活性,被认为是新药研发先导化合物的重要来源.在考虑将一种天然来源的化合物设计向新药研发过渡时,起码需要在以下几个方面引起足够的重视:对候选化合物以往研究资料的详尽研究；参照(不是照搬)里宾斯基五规则对候选化合物的理化特性进行详细的了解、对比,确定是否具有初步的成药性潜力；在目的性明确基础上,体外实验设计时注意量效关系及剂量范围、时效关系,并有很好的阳性化合物对照；在 整体动物药效学实验前就应该进行初步的药代动力学实验；采用认可度高的药效学模型评价候选化合物的作用；安全性评价显示具有开发潜力时可以考虑进行初步的明确具体靶点(如受体、酶、离子通道、结构蛋白等)的作用机制研究.

关键词：天然产物、新药研发、药效学、药代动力学

所属期刊栏目：39

分类号：R962;R931.6(药理学)

资助基金：国家重大新药创制科技重大专项综合性新药研究开发技术大平台2009ZX09301-007

在线出版日期：2012-04-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：12-16