IBS与靶向5-HT受体亚型的新药

摘要：

由扩张刺激引起的内脏敏感性的改变被认为是肠应激综合征(IBS)的一个关键的病理生理学特征,已成为治疗IBS的靶标.基于5-HT受体配体在IBS中的基本作用原理,5-HT3和5-HT4受体亚型在胃肠道学中得以广泛研究.在5-HT3拮抗剂中,阿洛司琼(alosetron)可用于治疗腹泻性IBS.可动性减少仍是治疗IBS的一个有吸引力的靶标,新一代的原动力药包括5-HT4受体的部分激动剂,如替加色罗(tegaserod,HTF-919)和普卡必利(prucalopride,RO-93877).此外,初步证据显示5-HT4受体也对内脏敏感性有调节功能.吡波色罗(piboserod,SB-207266A)是5-HT4受体拮抗剂,正开发用于治疗腹泻性IBS.最近发现,5-HT7受体亚型介导平滑肌松弛(至少在人结肠),而舒马曲坦(5-HT1B/D受体激动剂)可影响胃肠道运动和内脏的敏感性.

关键词：肠应激综合征、5-HT3受体拮抗剂、5-HT4受体拮抗剂

所属期刊栏目：29

分类号：R975(药品)

在线出版日期：2005-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：14-18