健脾化浊方对阿托伐他汀体外代谢的影响

摘要：

目的:在体外基于细胞色素(CYP450)酶系研究健脾化浊方对阿托伐他汀代谢的影响. 方法:首先将健脾化浊方与人肝微粒体预孵育15 min后,加入CYP 3A4的底物睾酮及还原型辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸,于37℃共同孵育30 min,之后加入0.5 ml预冷的甲醇终止反应,取等量上清于高效液相质谱分析仪上检测6β-羟基睾酮的生成,确立体外肝微粒体中健脾泄浊方对CYP3A4酶的作用.再将稀释好的健脾化浊方及人肝微粒体加入96深孔板中,然后加入阿托伐他汀,对照组中则加入阴性对照物,取上清用于液相色谱/质谱/质谱分析. 结果:健脾化浊方对肝药酶CYP3A4有较强的抑制作用(IC50=10.5),并且能延缓阿托伐他汀在肝细胞微粒体内的代谢,使其药物浓度显著提高(P＜0.01). 结论:体外健脾化浊方通过对CYP3A4酶的抑制作用而影响了阿托伐他汀的代谢,中药和西药联用存在着药物相互作用.

关键词：健脾化浊方、肝药酶、CYP3A4、阿托伐他汀

所属期刊栏目：40

分类号：R96;R28

资助基金：上海市教育委员会科研基金2010JW44;上海市中医药事业发展三年行动计划项目;上海市自然科学基金13ZR1462100

在线出版日期：2013-12-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：376-378