基于计算机模拟概述创新性软药瑞马唑仑

摘要：

目的:基于模拟和文献综述，概述新型超短效苯二氮
类镇静／麻醉药瑞马唑仑的药理学特点、临床应用趋势和使用注意事项。
方法:以主题词"remimazolam"并关联"CNS7056""CNS7054"在PubMed数据库中进行文献检索，搜索描述咪达唑仑、丙泊酚和瑞芬太尼的药代学和药效学文献，提取药物药代学、药效学特征。模拟瑞马唑仑静脉注射、静脉输注、靶控输注（target controlled infusion，TCI）后药物浓度变化和药效学，包括起效时间、峰效应时间、维持时间、稳态浓度时间、稳态输注时间敏感性半衰期（context-sensitive half-times，CSHT）等。综述瑞马唑仑临床相关特点。结果:静脉注射时，瑞马唑仑起效时间（1.2~2.9 min）较丙泊酚（0.8 min）慢，峰效应时间和维持时间两者相近且均远低于咪达唑仑；静脉输注期间，瑞马唑仑起效快于丙泊酚和咪达唑仑，三者达稳态浓度时间均较长；瑞马唑仑TCI时与静脉注射有相似的起效时间。瑞马唑仑和丙泊酚达稳态浓度时间相似，比咪达唑仑快、较瑞芬太尼慢。为获得相同目标浓度，瑞马唑仑的TCI给药速度／静脉输注速度比趋近1耗时>1 h，劣于瑞芬太尼而优于丙泊酚。瑞马唑仑CSHT相对恒定而丙泊酚CSHT随稳态输注时间延长逐渐增加，输注12 h后两者CSHT分别为5.9 min和13.9 min。结论:瑞马唑仑不宜常规用作术前药或用于极短时间诊疗操作；用于麻醉诱导和维持时药理学特点与丙泊酚相似，停药后恢复稍好于丙泊酚，两者均适用TCI模式给药；瑞马唑仑用于ICU镇静具有良好的前景。瑞马唑仑临床应用尚需进一步探索，尤其是临床情况下的药物相互作用和特殊人群的使用。

关键词：瑞马唑仑、药代学、药效学、计算机模拟、临床应用、静脉麻醉药

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资助基金：国家自然科学基金81270414;上海市卫生与健康委员会重要薄弱学科建设项目2015ZB0106;National Natural Science Foundation of China81270414;Shanghai Municipal Commission of Health and Family Planning, Key Developing Disciplines2015ZB0106

在线出版日期：2023-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：946-954