全身麻醉药在蛋白模型和离子通道的分子靶位及变构调节机制

摘要：

背景 全麻药地氟醚和丙泊酚与原核细胞膜中的五聚体配体门控型离子通道(pentameric ligand--gated ion channels,pLGICs)复合体的结晶结构,为研究全麻药与大脑pLGICs变构调节部位之间的相互作用提供了一个新奇的结构框架,使全麻药作用机制的变构调节学说有了许多新的实验支持. 目的 概述全麻药作用的分子靶位及变构调节机制. 内容 简介“变构”(“allosteric”)一词的由来及发展,阐述麻醉药在蛋白模型和离子通道的分子靶位及调节机制,提出麻醉药在pLGICs的分子靶位有两个关键结合位点,分别通过影响受体的亲和力或直接对受体发挥作用,而影响受体亲和力的主要分子机制是变构调节. 趋势 随着科技的发展及许多新技术和新方法的应用,全麻药在中枢神经系统的各种分子靶位及调节机制将逐步得到破解.

关键词：全麻药、蛋白模型、离子通道、分子机制、变构调节

所属期刊栏目：35

分类号：R614.2;R971.2;R74

在线出版日期：2014-03-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：72-74,82