马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的制备与性质研究

摘要：

目的 应用复合磷脂传递体技术以改善马钱子优化总生物碱的药剂学性质和透皮吸收效果.方法 通过除去总生物碱中的大部分士的宁得到马钱子优化总生物碱.采用硫酸铵梯度法制备了马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体,以包封率为指标确定了其最优磷脂组成.以相应的单一磷脂传递体为对照,比较了马钱子总生物碱复合磷脂传递体药剂学性质以及体外透皮吸收性质.采用DSC和分子模拟研究考察了复合磷脂的相互作用规律.结果 优化后,马钱子总生物碱中马钱子碱与士的宁的比值从1∶1.8改变为2.7∶1,LD50比优化前提高了4.8倍.通过包封率考察确定SPC∶DPPC=4∶6为最佳复合磷脂组成.与单一磷脂传递体相比,马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质和体外透皮吸收效果显著提高.结论 马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质与透皮吸收性能优于单一磷脂传递体.

关键词：马钱子、总生物碱、马钱子碱、传递体、透皮吸收、大豆磷脂(SPC)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)

所属期刊栏目：28

分类号：G80;R28

在线出版日期：2013-03-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：43-47