草鱼肝细胞中恩诺沙星脱乙基代谢的酶动力学

摘要：

用RP-HPLC法检测了草鱼肝细胞系(GCL)细胞中恩诺沙星(ENR)的代谢情况,结果显示,药物利福平(RIF)和苯巴比妥(PB)在浓度分别为(12.6±0.9)μM和(34.8±3.6)μM时对ENR脱乙基酶具有最大的诱导倍数,分别为6.0±0.4和2.3±0.3;而红霉素(ERM)对ENR脱乙基酶具有抑制作用,其抑制剂浓度EC50为(20.3±1.8)μM.RIF诱导组和对照组的GCL细胞中ENR代谢的药时曲线方程分别为Ct/Co=-0.0654Ln(t)+0.7342和Ct/Co=-0.0280Ln(t)+0.9300,酶动力学方程分别为1/V=72.5530×1/[S]+1.4922和1/V=530.9800×1/[5]+3.5274.ENR消除率和环丙沙星(CIP)转化率的研究结果表明,RIF对ENR的脱乙基代谢具有显著的促进作用,而酶动力学参数表明,RIF诱导的酶与底物的亲合力较高,酶促反应的强度较大.

关键词：恩诺沙星、草鱼肝细胞、酶动力学、高效液相色谱、脱乙基

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分类号：S9(水产、渔业)

资助基金：国家自然科学基金30371109;上海市教委资助项目E03009;上海市重点学科建设项目Y1101

在线出版日期：2007-04-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：314-318