川芎嗪-聚丙烯酸共轭物的制备及其抗凝血性研究

摘要：

将川芎嗪侧链甲基氧化成羟甲基,然后与聚丙烯酸在二环己基碳二亚胺作用下进行接枝反应生成川芎嗪-聚丙烯酸共轭物(TMPZ-PAA).红外和紫外分析结果表明,共轭物中川芎嗪侧链羟甲基取代产物与聚丙烯酸通过酯键连接,川芎嗪的接枝率为29.4%.样品的体外抗凝血性能由体外凝血时间--凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)以及血小板聚集实验作为评价标准.实验结果表明,TMPZ-PAA共轭物的凝血时间比母药川芎嗪以及2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪、2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪、川芎嗪-聚乙二醇共轭物等一系列川芎嗪衍生物的体外凝血时间明显延长,显示了良好的抗凝血活性.通过比较血小板聚集实验结果与凝血时间的测定结果,初步探讨了TMPZ-PAA共轭物的抗凝血机制.

关键词：川芎嗪、川芎嗪-聚丙烯酸共轭物、体外抗凝血性

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分类号：TQ46

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2002AA326030;国家重点基础研究发展计划973计划G1999064705

在线出版日期：2005-09-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：53-56