碳酸酯把手改构Wang树脂及其性能

摘要：

基于碳酸酯结构易于亲核脱除的原理,使用氯甲酸氯甲酯改构Wang树脂,并探究了改构树脂与首位氨基酸的缩合效率.实验结果表明,改构后的Wang树脂与20种Fmoc保护氨基酸均能达到70％以上的缩合效率;且对于带有较大侧链基团的Fmoc保护氨基酸,通过降低树脂取代度或延长反应时间可提高其连接率.为了验证改构后的碳酸酯型树脂在裂解时侧链未受到影响,设计合成了3种模型肽,并用温和裂解剂3-吡啶甲醛肟铯盐进行裂解.实验结果表明,利用改构树脂能得到侧链全保护的肽片段,可初步应用到长链困难肽的合成中.

关键词：Wang树脂改构、碳酸酯把手、Fmoc氨基酸、侧链全保护肽

所属期刊栏目：40

分类号：O629.7(有机化学)

资助基金：抗毒药物与毒理学国家重点实验室开放基金PMC201507

在线出版日期：2019-05-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：462-467