外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价

摘要：

合成了用作外周苯二氮受体潜在的选择性配体的N,N-二乙基-2-(4-碘苯基)-6-三氟甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(ITFZOL).其放射性标记物ITFZOL通过碘脱锡化反应制备,放化得率75%～85%,比活度大于76 GBq/μmol.小鼠尾静脉注射[125I]ITFZIOL后,放射性集中分布于肾上腺、肺、肾、心、嗅球和小脑等外周苯二氮受体高密度区域.预先给与外周苯二氮受体选择性配体PK11195明显减少外周苯二氮受体高密度区域放射性分布,提示[125I]ITFZOL对外周苯二氮受体具有较高的特异亲和性.生物活性数据表明,[125I]ITFZO是一种潜在的选择性外周苯二氮受体单光子放射性配体.

关键词：外周苯二氮受体、放射性配体、咪唑并吡啶

所属期刊栏目：29

分类号：O626;O657(有机化学)

资助基金：上海市教委资助项目04BA03

在线出版日期：2008-05-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：86-89