一锅法合成O-(3-薯蓣甙元) -O′-[5′-(3′-叠氮-3′-脱氧胸苷)]-氢亚磷酸酯

摘要：

@@ 3′-叠氮-3′-脱氧胸苷(1)(AZT结构见Scheme 1)是FDA批准的第一个用于治疗HIV感染的双脱氧核苷类药物, 已在临床上得到了广泛的使用[1]. 但作为一种有效的逆转录酶抑制剂, 该药物在临床使用过程中面临许多亟待解决的问题. 例如, 长期使用会引起核苷第一步磷酰化所需胸苷激酶的活性降低, 从而引起病毒对药物的耐受性, 降低治疗效果. 另外, 长期使用该药物会产生脊髓抑制的副作用, 如贫血和中性粒细胞减少, 因而使治疗不能持续[2,3].

关键词：薯蓣甙元、3′-叠氮-3′-脱氧胸苷、转酯化反应、氢亚磷酸酯、磷酰化

所属期刊栏目：24

分类号：O623(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金20132020,20172033;京港三校中医药合作项目JC2002046;清华大学校科研和教改项目JC2002046

在线出版日期：2003-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1427-1429