苯并噻唑-β-氨基酸酯类衍生物的合成与抗烟草花叶病毒活性

摘要：

通过不对称Mannich催化反应,获得具有较高光学活性的苯并噻唑-β-氨基酸酯类衍生物,并对其进行了结构表征.采用半叶枯斑法对β-氨基酸酯类衍生物进行烟草花叶病毒(TMV)抑制生物活性测试.结果表明:在施药浓度为500 mg/L的条件下,不同取代基对β-氨基酸酯类衍生物的抗TMV活性表现为心叶烟枯斑数有不同程度的减少,具有较高光学活性的β-氨基酸酯类衍生物和其对应的外消旋体.在抗TMV活性上,D1,D2,D3,D4,D5和D6分别表现为15.5％,19.1％,5.8％,28.2％,9.8％及14.3％,与之对应的外消旋体化合物分别为25.8％,16.4％,6.7％,35.4％,10.7％及 23.6％.

关键词：不对称Mannich反应、对映体选择性、β-氨基酸酯类衍生物、抗TMV

所属期刊栏目：32

分类号：O622(有机化学)

资助基金：贵州省教育厅“125”重大科技专项基金资助项目No.[2012]018;贵州省教育厅自然科学基金资助项目KY字[2014]317.

在线出版日期：2016-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：320-326