基于适配体的羧酸酯酶2A生化传感器的设计及应用研究

何青青1关晓青1汤庆丰2王丹丹1王亦男1葛广波1邹立伟1陈悦1

1.上海中医药大学; 2.上海市普陀区中心医院；上海中医药大学附属普陀医院;

摘要：

基于RNA适配体与3,5-二氟-4-羟基亚苄基咪唑啉酮(DFHBI)复合物的荧光特性,结合羧酸酯酶2A(CES2A)的底物偏好性,采用计算机虚拟筛选和实验相结合的策略设计,研发了一种CES2A新型生化传感器.首先,以DFHBI为母核,借助计算机虚拟筛选技术预测了系列DFHBI羧酸酯类衍生物作为CES2A候选底物的潜力.其次,对排名前三位的潜在底物进行合成,并对其化学稳定性和特异性进行了评价,发现3,5-二氟-4-羟基亚苄基咪唑啉酮苯甲酸酯(Ph-DFHBI)对目标酶CES2A显示出极高的特异性和灵敏度.进一步借助同工酶水解实验发现,Ph-DFHBI仅可被CES2A特异性水解,并释放出DFHBI,而人体…展开v

关键词：适配体、3、5-二氟-4-羟基亚苄基咪唑啉酮、荧光生化传感器、羧酸酯酶2A、高通量筛选

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资助基金：本文系国家重点研发计划项目;国家自然科学基金项目;上海市普陀区卫生系统自主创新科研项目

在线出版日期：2020-11-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：1467-1476,中插5-中插11