高效微波辅助合成6-羟基-2(1H)-喹啉酮

摘要：

6-羟基-2(1H)-喹啉酮(Ⅱ)是治疗充血性心力衰竭(托波利农)、精神失常、血小板聚集、肿瘤、溃疡和过敏等药物的重要中间体,且其衍生物在对HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂的设计和改进病毒抗药性方面也起到了重要作用.但现有Ⅱ的合成方法存在反应时间过长,操作复杂等问题.为了改善Ⅱ的合成方法,将微波辅助法引入实验过程.以6-甲氧基喹啉为起始原料,经氧化、重排、脱甲基后,反应时间从原来的54 h缩短到8 h,反应步骤由3步简化为2步,目标化合物的收率也有所提高,从而达到快速、简捷、高效地合成Ⅱ的目的.

关键词：微波、合成、6-羟基-2(1H)-喹啉酮、6-甲氧基喹啉、托波利农

所属期刊栏目：26

分类号：O6(化学)

资助基金：教育部科学技术研究重点项目03006;北京市教委科技发展面上项目20051005027

在线出版日期：2007-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：51-52,55