Angiopep-2与转铁蛋白共修饰脂质体跨血脑屏障的研究

摘要：

目的 构建angiopep-2与转铁蛋白共修饰脂质体,并对其跨血脑屏障能力进行评价.方法 制备angiopep-2与转铁蛋白(TF)共修饰脂质体(ANG/TF-LPs),考察其粒径、Zeta电位和血清稳定性等理化特征.通过定量细胞摄取实验考察脑内皮bEnd.3细胞对ANG/TF-LPs的摄取效率.构建血脑屏障体外模型,考察不同脂质体的跨血脑屏障能力.结果 所制备的ANG/TF-LPs粒径为(93.2±13.5) nm,Zeta电位为(7.55±1.85) mV,且在24 h内具有良好的血清稳定性.体外细胞摄取实验表明,bEnd.3细胞对ANG/TE-LPs的摄取效率分别是TF-LPs、ANG-LPs和LPs的2.9倍、2.4倍和4.8倍,差异具有统计学意义(P＜0.01);ANG/TF-LPs的跨血脑屏障效率分别是TF-LPs、ANG-LPs和LPs的3.1倍、2.9倍和5.4倍,差异具有统计学意义(P＜0.01).结论 ANG/TF-LPs制备工艺简单,经过angiopep-2与转铁蛋白修饰后,脂质体的跨血脑屏障能力显著增强,是一种潜在高效的脑部靶向给药系统.

关键词：angiopep-2、转铁蛋白、脂质体、脑靶向、血脑屏障

所属期刊栏目：35

分类号：R943.42(药剂学)

在线出版日期：2014-12-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1083-1087